Антибіотик Аугментин: історія його створення, склад і вплив на організм

  • Показання
  • Як приймати
  • Ціна і відгуки

Аугментин - антибіотик для лікування широкого спектру захворювань, від бронхіту до хвороби Лайма.

Це один з найбільш часто призначаються антибіотиків для дітей в сучасній медицині.

Історія винаходу

У 1950 рік вчений за Томас Бічем з Beecham Research Laboratories почав розробку нових антибіотиків.

Його стратегія була проста і розумна: вчений використовував основну хімічну структуру пеніциліну, але додав до неї різні бічні ланцюжки. Одним з перших успішних препаратів був амоксицилін, близький родич пеніциліну.

І амоксицилін, і інші пеніциліни мають ключову молекулярну структуру, яка допомагає вбити бактерії: це хімічне кільце називається бета-лактам. Бета-лактамні кільця зв'язуються з ферментами в бактеріальних клітинних мембранах. Ці ферменти відповідають за пептидоглікани, будівельні блоки, які використовуються для формування бактеріальної клітинної стінки. Коли ліки, такі як амоксицилін, «відключають» ці мембранні ферменти, вони запобігають створенню клітинної стінки бактерій.

В результаті бактерії вмирають. Амоксицилін став справжнім проривом в медицині, оскільки він мав менше побічних ефектів, ніж інші антибіотики, і діяв проти широкого класу бактерій.Проте, у нього був один недолік: деякі популяції бактерій виробили здатність боротися з амоксициліном, виробляючи фермент бета-лактамазу, який блокував дію бета-лактамних кільця.

Але в 1972 році дослідники з Beecham Research Laboratories виявили, що деякі бактерії Streptomyces clavuligerus виробляли хімічного двійника пеніциліну - клавуланова кислота - як побічний продукт ферментації.

Амоксицилін і клавуланова кислота в поєднанні утворила чудовий антибіотик. Клавуланова кислота є кінцевою приманкою: коли бактерії спробують випустити бета-лактамазу, фермент буде зв'язуватися з клавулановою кислотою замість амоксициліну.

Після зв'язування з бета-лактамази, клавулановая кислота змінювала свою форму і деактивизировать шкідливий фермент. Клавуланова кислота працювала дуже добре проти кількох смертоносних бактерій, в тому числі: кишкової палички, синьогнійної палички та золотистого стафілокока. Завдяки цьому у свій час комбінований антибіотик Аугментин був самим продаваним антибактеріальним препаратом в світі.

Склад

Лікарський засіб являє собою комбінацію двох активних компонентів: амоксициліну та клавуланової кислоти. Разом ці речовини борються з бактеріями, які зазвичай стійкі до одного амоксициліну.

Випускається антибіотик Аугментин в трьох формах:

  1. Таблетки містять різні дози амоксициліну (875 мг, 250 мг або 500 мг), але однакову - 125 міліграм (мг) дозу клавуланата-калію.
  2. Аугментин порошок для створення суспензії містить або 600 мг амоксициліну і 42, 9 мг клавуланату на 5 мл, або 400 мг амоксициліну і 57 мг клавуланату на 5 мл готової суспензії.
  3. Порошок для приготування розчину для інфузій (пропонується по 500 мг / 100 мг в одному флаконі або 1000 мг / 200 мг амоксициліну і клавуланату в одному флаконі).

Фармакологічна дія:

  • Амоксицилін є пеніциліновий антибіотиком, який вбиває бактерії, блокуючи вироблення хімічної речовини, яка необхідна мікроорганізмам для будівництва клітинних стінок.
  • клавуланатом є хімічною речовиною, яка допомагає антибіотикам подолати стійкість деяких бактерій до антибіотиків. Завдяки присутності в складі антибіотика Аугментин клавуланата амоксицилін захищений від впливу & beta; -Лактамаз. Це розширює сферу його активності і включає в неї мікроорганізми, зазвичай стійкі до інших речовин з групи пеніцилінів і цефалоспоринів.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Повна абсорбція з шлунково-кишкового тракту обох діючих інгредієнтів Аугментину настає дуже швидко після перорального прийому. Антибіотик Аугментин у всіх лікарських формах бажано приймати на початку їди. Його можна вживати незалежно від їжі, проте пероральне всмоктування амоксициліну і клавуланової кислоти посилюється після закуски.

Крім того, введення препарату в організм з їжею зменшує шлунково-кишкова роздратування. Однак біодоступність Аугментину істотно знижується через жирної їжі. Вже через годину після вживання Аугментину всередину досягається його висока концентрація у крові.

Виведення амоксициліну здійснюється в основному нирками, а клавуланат виводиться з сечею та калом. Якщо прийняти одну таблетку, то від 60 до 70% амоксициліну і від 40 до 65% клавуланата вийдуть в незміненому вигляді, з сечею, через шість годин.Швидкість побічних ефектів позитивно корелює з дозою Аугментину.

Аугментин: показання та протипоказання

Препарат є потужним засобом проти бронхіту і ангіни, викликаних бактеріями. Хоча при 90% захворювань верхніх дихальних шляхів (тобто грипі та застуді) біль в горлі має вірусне походження, в цьому випадку не варто застосовувати Аугментин.

Показання даного препарату також включають:

  • запалення легенів;
  • гострі і хронічні інфекції сечовивідних шляхів;
  • гонорею;
  • шкірні інфекційні захворювання.

Препарат також розглядається як хороший потенційний кандидат для лікування хвороби Лайма, хламідіозу, синуситу, гастриту і виразкової хвороби, за даними дослідження, проведеного в 2011 році і опублікованого в журналі International Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences. Хоча немає переконливих доказів безпеки Аугментину під час вагітності, дослідження, опубліковане в 2004 році у виданні British Journal of Clinical Pharmacology, свідчить, що це засіб навряд чи завдасть шкоди вагітній жінці або плоду після настання 2 триместру. Вагітним жінкам слід проконсультуватися зі своїм лікарем-гінекологом, перш ніж приймати Аугментин.

Показання до його прийому під час вагітності зазвичай включають:

  • бронхіт;
  • тонзиліт;
  • цистит;
  • пневмонію;
  • цервіцит;
  • абсцес;
  • отит;
  • сальмонельоз;
  • синусит.

Протипоказання

Сильна індивідуальна реакція на активні речовини, будь-який з пеніцилінів або будь-який з наповнювачів Аугментину є показанням для відміни препарату.

Даний антибіотик заборонений до прийому при важкій індивідуальної реакції негайного типу (наприклад, анафілаксії) на інший бета-лактамний агент (наприклад, цефалоспорини, карбапенеми або монобактами).Протипоказанням є історія жовтяниці і (або) печінкової недостатності після прийому амоксициліну та (або) клавулановоїкислоти.

Побічні дії

Найбільш поширеними побічними ефектами для Аугментину є нудота, розлад шлунка, метеоризм і пронос.

Багато в чому це відбувається тому, що клавуланова кислота може викликати роздратування кишечника. Аугментин може викликати важку форму діареї під назвою «ретенция». Вона характеризується пухким, водянистим стільцем з неприємним запахом.

Якщо не лікувати такий стан, ретенция викликає зневоднення і в тяжких випадках може викликати сепсис. Як і інші антибіотики, Аугментин за показаннями призначений для знищення широкого класу бактерій, так що він може вбивати і «хороші» бактерії, які вистилають кишечник і допомагають перетравлювати їжу. Через прийому Аугментину підвищується ризик розвитку дріжджовий інфекції - тому що ліки знищує популяції «хороших» бактерій, які пригнічують ріст дріжджів.

Прийом Аугментину під час вагітності може знизити рівень естрогену. Через це ж ефекту Аугментин перешкоджає дії протизаплідних таблеток. Тим, хто приймає Аугментин і оральні контрацептиви, рекомендується використовувати резервну форму контрацепції протягом усього курсу лікування і декількох тижнів після цього.

Аугментин може бути переданий дитині через грудне молоко, хоча його дозування зазвичай вважається безпечною. Люди, які мають алергію на пеніцилін, часто страждають алергією на Аугментин. У деяких випадках, алергія на Аугментин може привести до анафілаксії, потенційно смертельної алергічної реакції, що викликає звуження дихальних шляхів, набряк губ і язика, а також різке падіння артеріального тиску.

В окремих випадках прийом препарату призводить до пожовтіння шкіри - жовтяниці. І було відзначено кілька поодиноких випадків, коли дитячий організм негативно реагував на клавуланова кислота в Аугментин. Так, наприклад, у 10 дітей, які не страждали від алергії на пеніцилін, виникла кропив'янка після прийому Аугментину, відповідно до дослідження 2008 року, опублікованими в журналі Allergologia and Immunopathologia.

Аугментин: як приймати його при бронхіті та інших захворюваннях

Для лікування бронхіту, пневмонії та пневмонії дорослі повинні приймати 500 мг Аугментину в таблетованій формі кожні дванадцять годин.

Інструкція по застосуванню (спосіб і дозування) при лікуванні бронхіту:

  • Таблетки, суспензія і розчин для інфузій

Для ВІЛ-інфікованих пацієнтів рекомендуються більш високі дози Аугментину в поєднанні з макролідами або доксицикліном. При важкому бронхіті доза Аугментину в таблетованій формі може бути збільшена до 875 мг кожні дванадцять годин або 500 мг через кожні 8 годин. Виробник рекомендує лікування 7 до 10 днів.

Дозування внутрішньовенних ін'єкцій Аугментину для дітей від 12 років і дорослих залежать від тяжкості бронхіту. При середньої тяжкості бронхіті препарат вводять по 1000/200 мг через кожні 8 годин. У важких випадках дозування не змінюють, але вводять препарат кожні 4 - 6 годин. Максимальна тривалість ін'єкційного курсу лікування - 14 днів.

Дітям

При бронхіті дітям і підліткам теж прописують суспензію і таблетки Аугментин.

Як приймати:

  • Дітям і підліткам вагою 40 кг або більше - відповідно до дорослої дозуванням.
  • Дітям у віці від трьох місяців призначають не таблетована форма Аугментину, а суспензія.Лікар засновує призначену дозу на вазі дитини. Дозування 12-годинний суспензії розраховується так: 45 мг на кілограм ваги при важких інфекціях і 25 мг на кілограм ваги при звичайному перебігу бронхіту. А доза 8-годинний суспензії розраховується наступним чином: 40мг на кілограм ваги при тяжкому перебігу і 20 мг на кілограм ваги в неускладнених випадках.

Лікування повинно тривати протягом щонайменше 5 днів. Аугментин в поєднанні з макролідами або доксицикліном може бути призначена для амбулаторних хворих з бронхітом, які отримували антибіотики іншого класу протягом попередніх 3-х місяців, з підтвердженими або підозрюваними бета-лактамаз-продукують патогенними мікроорганізмами, або з іншими чутливими ентеробактеріями або анаеробами. Існують 12-годинний або 8-годинний варіанти прийому Аугментину.

Як приймати найкраще? Режим прийому кожні 12 год кращий для дітей, оскільки він викликає менше випадків проносу, ніж 8-годинний режим.

У дітей, які не досягли віку 12 років, дозування Аугментину, що вводиться ін'єкційно, залежить від маси тіла:

  • Діти до трьох місяців і вагою менше 4 кг отримують по 25-50 мг Аугментину на один кілограм ваги. Режим прийому - кожні 12 годин.
  • Діти до трьох місяців і вагою понад 4 кг отримують по 25-50 мг на кожний кілограм ваги через кожні 8 годин.
  • Дітям у віковому проміжку 3 місяці-12 років вводять по 25-50 мг препарат на кожен кілограм ваги через кожні 6-8 годин.

Крім бронхіту існують і інші свідчення до прийому Аугментину.

Як приймати його при таких захворюваннях як гострий отит, синусит, тонзиліт, цистит, хворобах шкіри (наприклад, імпетиго) та інших:

  • Дорослі, підлітки і діти, що важать більше 40 кг - 875 мг Аугментину кожні дванадцять годин ( або 500 мг кожні вісім годин).Лікувати протягом 7-10 днів або за рекомендацією лікаря.
  • Немовлята трьох місяців і старше, діти і підлітки, що важать до сорока кілограм - 45 мг суспензії на кілограм ваги в день. Режим прийому - кожні 12 годин. Оптимальний курс лікування визначається педіатром.

При вагітності і лактації

Дозування в різних триместрах вагітності та годуванні груддю не відрізняється від дозування для дорослих, якщо інше не рекомендовано гінекологом.

Передозування

При передозуванні Аугментином може виникнути розлад травлення і порушується баланс електролітів в організмі. Можливий розвиток ниркової недостатності.

Взаємодія

Аугментин взаємодіє з багатьма препаратами.

До них відносяться:

  • Ексенатід.
  • Хлорохін.
  • Метотрексат.
  • Магнію цитрат.
  • Варфарин.
  • Інгібітори протонної помпи, такі як омепразол, езомепразол, рабепразол, декслансопразол.
  • Тетрациклінові антибіотики, такі як тетрациклін або доксициклін.
  • Трамадол.
  • мікофенолатом мофетіл.
  • Бупропіон.

Аугментин для дорослих: ціна, відгуки та умови продажу препарату

Для придбання Аугментину в аптеці потрібен рецепт від лікаря. Всі лікарські форми Аугментину повинні зберігатися в місцях, захищених від дітей і температури (не вище 25° C).

Термін придатності

Таблетки Аугментин для дорослих зберігають свої корисні властивості два роки. Виняток - таблетки з дозуванням (500 мг + 125 мг). Вони зберігаються 3 роки. Порошок для приготування суспензії - 2 роки.

В готовому вигляді суспензію можна зберігати в холодильнику, один тиждень, при 2-8° C.

Особливі вказівки

Оскільки поєднання Аугментину та алкоголю може викликати запаморочення і сонливість, слід уникати такої комбінації.Слід уникати поєднання грейпфрутового соку і Аугментину, через можливий негативний вплив на функції печінки.

Повними аналогами Аугментину є:

  • словацький препарат Амоксиклав;
  • голландський Флемоклав Солютаб;
  • російський Арлет;
  • російський Кламосар;
  • індійський Амоксікомб;
  • індійський Ранклав.

Відгуки

Відгуки про препараті позитивні. Цей препарат дуже дієвий, і в короткі терміни справляється і з бронхітом з сильним кашлем і з іншими захворюваннями, для лікування яких він призначений.

Однак це сильний антибіотик і деякі пацієнти у відгуках відзначають, що приймати його краще після їжі. В іншому випадку можуть виникнути пронос, розлад шлунка або печіння в ньому, нудота. Після лікування Аугментином бажано приймати пробіотики для відновлення кишкової мікрофлори.

Ціна, де купити

В аптеках Аугментин для дорослих в формі таблеток продається за ціною від 226 до 350 рублів залежно від дозування. Суспензія коштує від 155 до 255 рублів. Порошок для інфузій коштує від 1550 рублів за флакон.

Відео По Темі Проблеми: Отзывы врача о препарате Аугментин: показания, прием, побочные действия, аналоги.